硝酸酯类是最广泛抗心绞痛药物，主要应用于心绞痛发作时。其作用机制主要为扩张静脉，减少回心血量，减少心肌作功；扩张冠状动脉，增加冠状动脉血流；解除冠状动脉痉挛。

β受体阻滞剂作用机制为：减慢心率，降低血压及心肌收缩力，从而降低心肌耗氧；使非缺血区的血管收缩，血流重新分布以改善缺血区的血供；使舒张期延长，从而增加冠状动脉的血液灌注。常用的药物有美托洛尔（倍他乐克）、阿替洛尔（氨酰心安）、普纳洛尔（心得安）等。主要副作用可引起支气管痉挛、房室传导阻滞等。此类药可长期应用，注意应从小剂量开始，停用时也应逐步减量，以防发生撤药综合征。

血管紧张素转换酶抑制剂其作用机制为：阻断肾素－血管紧张素－醛固酮系统，扩张周围动脉，降低心脏后负荷，减少心肌作功；有效逆转心室重构，改善心泵功能；改善肾血流动力学。常用的药物有卡托普利（开博通）、苯那普利（洛汀新）、依那普利（怡那林）等，可长期应用。主要副作用可引起咳嗽、高血钾、皮疹、血管神经性水肿等。

钙拮抗剂其抗心绞痛的机制主要为扩张周围动脉，降低心脏后负荷，减少心肌作功；解除冠状动脉痉挛；减慢心率，降低心肌氧耗；抑制血小板聚集。钙拮抗剂可用于治疗各型心绞痛，尤其适用于冠状动脉痉挛引发的变异型心绞痛。

血小板抑制剂及抗凝剂血小板抑制剂及抗凝剂可以抑制血小板聚集，改善血液流变学情况，对防治心绞痛有重要意义。常用的药物有：阿司匹林、潘生丁、抵克力得、波利维等。此类药物应长期应用。常见副作用有出血、胃肠道症状、皮肤瘙痒等症状。

调脂药物他汀类药物则具有调节血脂水平的作用，从而达到稳定动脉粥样斑块，降低冠心病发生的危险性。常用药物有阿托伐他汀（立普妥）、辛伐他汀（舒降之）、普伐他汀（普拉固）等。该类药物应长期服用，但应注意监测肝功能以及肌酸激酶的变化。